Buprenorfina

Buprenorfina é indicada no tratamento de dor moderada a forte intensidade quando é necessário terapia contínua com opioide para obter analgesia adequada.

Hipersensibilidade à buprenorfina ou excipientes. Função respiratória gravemente comprometida. Uso concomitante ou dentro de 14 dias de IMAOs não-seletivos. Miastenia gravis e delirium tremens.

Aplicar na pele não irritada e intacta (braço superior, tórax superior, costas ou lado do tórax). Usar local sem pelos. Limpar apenas com água. Adesivo deve ser pressionado firmemente por 30 segundos. Usar continuamente por 7 dias. Evitar fontes de calor externas. Alternar local de aplicação a cada troca.

Adultos: iniciar com adesivo de 5 mg (libera 5 mcg/h). Titulação em intervalos de 3 dias até analgesia adequada. Máximo 2 adesivos simultaneamente. Idosos: sem ajuste de dose. Crianças menores de 18 anos: segurança não estabelecida. Insuficiência renal: sem ajuste. Insuficiência hepática leve a moderada: sem ajuste; grave: usar com cautela.

Sintomas: depressão respiratória, sedação, sonolência, náusea, vômito, colapso cardiovascular, miose. Tratamento: remover adesivo, manter via aérea, oxigênio, líquidos IV, vasopressores. Naloxona pode reverter efeitos (doses maiores podem ser necessárias). Ligar 0800 722 6001 em caso de intoxicação.

Febre aumenta absorção. Usar com cautela em lesão cerebral, aumento pressão intracraniana, convulsões, hipotensão, hipovolemia, doença biliar, pancreatite, hipertrofia prostática, insuficiência adrenocortical. Risco de depressão respiratória, especialmente com benzodiazepínicos e álcool. Pode prejudicar direção de veículos e operação de máquinas. Pode causar dependência física. Não recomendado para analgesia pós-operatória imediata.

Buprenorfina tem menor probabilidade de causar dependência que agonistas puros. Uso crônico pode resultar em dependência física. Síndrome de abstinência é incomum após descontinuação (lenta dissociação dos receptores), mas pode ocorrer após uso prolongado com sintomas leves iniciando após 2 dias, durando até 2 semanas.

Buprenorfina pode prejudicar habilidade de dirigir veículos e operar máquinas. Durante tratamento e 24 horas após retirada do adesivo, não dirigir ou operar máquinas.

Usar apenas se benefícios justificarem riscos. Buprenorfina cruza placenta e é detectada em leite materno em baixas concentrações. Pode causar depressão respiratória em recém-nascido. Uso prolongado pode resultar em síndrome de retirada neonatal. Estudos em animais mostraram perdas pré e pós-implantação.

Buprenorfina é não-genotóxica em testes de mutação reversa bacteriana, mutação para frente, aberração cromossômica e micronúcleo. Sem evidência de carcinogenicidade em camundongos. Em ratos, maior incidência de tumores testiculares em doses maiores que 5,5 mg/kg/dia (80 vezes maior que dose esperada em humanos).