Bula — Fulvestranto

Rezimorp é indicado para o tratamento do câncer de mama localmente avançado ou metastático em mulheres na pós-menopausa, tanto em quem ainda não recebeu tratamento hormonal quanto em quem já foi tratada anteriormente com terapia endócrina (antiestrógeno ou inibidor de aromatase).

Também é indicado em combinação com o medicamento palbociclibe para tratar mulheres com câncer de mama avançado ou metastático positivo para receptor hormonal (RH) e negativo para o receptor HER-2, já tratadas anteriormente com terapia endócrina. Quando usado com palbociclibe, valem também as orientações próprias desse medicamento. Antes de iniciar a combinação e durante todo o tratamento, mulheres na pré ou perimenopausa devem receber um agonista de LHRH, conforme a prática clínica local.

O fulvestranto inibe o crescimento do câncer de mama sensível ao hormônio estrogênio. Ele se liga com alta afinidade ao receptor de estrogênio das células tumorais e provoca a rápida degradação dessa proteína, reduzindo o estímulo hormonal que alimenta o crescimento do tumor — por isso é chamado de "antiestrogênico supressor".

Estudos clínicos de fase III (como CONFIRM, FALCON e PALOMA-3) mostraram que a dose de 500 mg de fulvestranto prolonga o tempo sem progressão da doença em comparação a doses menores ou a outros tratamentos hormonais isolados, e que a combinação com palbociclibe amplia ainda mais esse benefício.

Solução injetável de uso intramuscular (uso adulto), na concentração de 250 mg/5 mL (50 mg/mL), em embalagem com 2 seringas preenchidas de 5 mL, acompanhadas de 2 agulhas descartáveis estéreis. Cada seringa contém 250 mg de fulvestranto. Excipientes: álcool etílico, álcool benzílico, benzoato de benzila e óleo de rícino.

Rezimorp não deve ser usado em caso de alergia ao fulvestranto ou a qualquer componente da fórmula. Se o tratamento for feito em combinação com palbociclibe, consulte também as contraindicações da bula do palbociclibe.

Composição com álcool: este medicamento contém 10% (p/v) de álcool etílico, que pode causar intoxicação, especialmente em crianças, e álcool benzílico, que pode ser tóxico principalmente para recém-nascidos e crianças de até 3 anos.

Cuidados especiais: deve ser usado com cuidado em pacientes com insuficiência hepática (mau funcionamento do fígado), em quem apresenta sangramento, trombocitopenia (queda das plaquetas) ou está em uso de anticoagulantes. Cuidado também antes de tratar pacientes com depuração de creatinina menor que 30 mL/min. Eventos no local da injeção — incluindo dor ciática, neuralgia, dor neuropática e neuropatia periférica — já foram relatados, por isso a aplicação na região do glúteo exige cuidado devido à proximidade do nervo ciático.

Gravidez e amamentação: medicamento de categoria D de risco na gravidez — o uso deve ser evitado na gravidez e na amamentação. Mulheres com potencial para engravidar devem usar contraceptivo efetivo durante todo o tratamento e por 2 anos após a última dose. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez. O uso na lactação depende de avaliação médica, com critério também para doação de leite humano.

Crianças: o uso em crianças ou adolescentes não é recomendado, pois a segurança e a eficácia não foram estabelecidas nesses grupos.

Dirigir e operar máquinas: não se espera que Rezimorp afete essa capacidade, mas alguns pacientes podem sentir fraqueza (astenia) — tenha atenção caso isso ocorra.

Interações medicamentosas: não foram observadas interações significativas com midazolam, rifampicina ou cetoconazol, e não é necessário ajustar a dose em quem usa medicamentos que afetam a enzima CYP3A4. Importante: por semelhança estrutural com o estradiol, o fulvestranto pode interferir em exames de dosagem de estradiol, elevando o resultado de forma falsa — avise seu médico sobre o uso de Rezimorp antes de fazer esses exames. Este medicamento pode causar resultado positivo em teste antidoping.

Rezimorp é de uso exclusivamente hospitalar/ambulatorial: é administrado por um profissional de saúde, sob supervisão médica, por via intramuscular nas nádegas — nunca é autoaplicado pelo paciente em casa.

• Dose recomendada: 500 mg, em duas injeções de 5 mL (uma em cada nádega), administradas lentamente (1 a 2 minutos por injeção).

• Esquema: dose inicial, repetida 2 semanas depois, e a partir de então uma aplicação a cada mês.

• Cuidado especial na região dorsoglútea (quadrante superior externo do glúteo) pela proximidade do nervo ciático.

• Não é necessário ajuste de dose para idosas, nem para insuficiência renal com depuração de creatinina acima de 30 mL/min, nem para insuficiência hepática Child-Pugh categorias A e B. Pacientes com insuficiência hepática Child-Pugh categoria C não foram avaliados, e o uso exige cuidado também em quem tem depuração de creatinina abaixo de 30 mL/min.

• Não deve ser administrado por qualquer via diferente da intramuscular, nem misturado a outros medicamentos na mesma seringa.

Preparo e aplicação da seringa pelo profissional de saúde (passo a passo ilustrado): a seringa é de vidro, com agulha de segurança BD SafetyGlide; a agulha não deve ser autoclavada e as mãos devem permanecer atrás da agulha durante o uso e o descarte.

• Remova a seringa da embalagem, verifique se não está danificada e inspecione a solução (partículas e cor).

• Segure a seringa na vertical pela parte com nervuras (C) e, com a outra mão, movimente a tampa (A) para trás e para a frente até desconectar, sem torcer (a ilustração mostra a mão segurando a seringa, com um X sobre o gesto de torcer a tampa).

• Retire a tampa verticalmente e não toque na ponta da seringa (B), para manter a esterilidade.

• Encaixe a agulha de segurança no conector Luer-Lok e gire até ficar firmemente fixada; confirme que está travada antes de tirar a seringa da posição vertical.

• Puxe o envoltório da agulha até o fim, sem danificar a ponta; leve a seringa ao local da aplicação, retire o envoltório e elimine o excesso de ar.

• Aplique lentamente por via intramuscular (1 a 2 minutos por injeção) na nádega, com o bisel da agulha voltado para cima.

• Logo após a injeção, ative o sistema de proteção empurrando a alavanca para cobrir a agulha, afastado de si e de outras pessoas, e confirme visualmente e pelo clique que a agulha ficou protegida.

O tratamento continua pelo tempo que o médico definir — não deve ser interrompido por conta própria.

Se não for possível comparecer na data marcada, Rezimorp pode ser administrado até 3 dias antes ou até 3 dias depois da data prevista. Em caso de dúvida, procure orientação do farmacêutico, médico ou cirurgião-dentista.

• Muito comuns (10% ou mais das pacientes): reações no local da injeção (podendo incluir dor ciática, neuralgia, dor neuropática, neuropatia periférica, úlcera, necrose, nódulo, fibrose, endurecimento da pele, hematoma ou diminuição da sensibilidade local), fraqueza (astenia), náuseas, elevação de enzimas do fígado (detectável em exame de sangue), reações alérgicas, dor nas articulações e dores musculoesqueléticas (incluindo dor nas costas, dor muscular e dor nas extremidades), erupção cutânea e ondas de calor.

• Comuns (entre 1% e 10%): dor de cabeça, aumento da bilirrubina, contagem reduzida de plaquetas, vômito, diarreia, perda de apetite e infecções do trato urinário.

• Incomuns (entre 0,1% e 1%): insuficiência hepática, hepatite e aumento de uma enzima do fígado (gama-GT).

Informe ao médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico qualquer reação indesejável. Eventos adversos também podem ser notificados pelo Sistema VigiMed, no Portal da Anvisa.

Há relatos raros de superdosagem de fulvestranto em humanos; nesses casos, o tratamento é feito de acordo com os sintomas apresentados. Em caso de uso de quantidade maior que a indicada, procure socorro médico rapidamente e leve a embalagem ou a bula, se possível. Para mais orientações, ligue para 0800 722 6001.

• Conservar em geladeira, entre 2ºC e 8ºC, protegido da luz — manter na embalagem original até imediatamente antes do uso.

• Validade de 24 meses a partir da data de fabricação (vide embalagem).

• O produto é um líquido viscoso, claro, de cor amarelada — observe o aspecto antes de usar e não utilize após o vencimento.

• Manter fora do alcance das crianças.

Posso aplicar Rezimorp em casa?
Não. A aplicação deve ser feita por um profissional de saúde, sob supervisão médica, exclusivamente por via intramuscular nas nádegas.

Rezimorp pode ser usado durante a gravidez?
Não. É medicamento de categoria D de risco na gravidez, e seu uso deve ser evitado tanto na gravidez quanto na amamentação. Mulheres com potencial para engravidar devem usar contracepção eficaz durante o tratamento e por 2 anos após a última dose.

O que fazer se eu perder a data da minha aplicação?
Há uma margem de até 3 dias antes ou depois da data marcada. Fora dessa margem, procure orientação médica ou farmacêutica.

Por que a aplicação no glúteo exige tanto cuidado?
Porque a região dorsoglútea (quadrante superior externo) fica próxima ao nervo ciático, e eventos relacionados ao local da injeção — incluindo dor ciática e neuropatia periférica — estão entre as reações muito comuns relatadas com Rezimorp.